НПВП — что это за препараты и как они работают
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — это большая группа лекарственных средств, обладающих противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. НПВС препараты входят в список самых широко используемых фармакологических средств в мире и являются медикаментами первого выбора для снятия болевого синдрома.
Сегодня на рынке Российской Федерации существует более двадцати международных непатентованных наименований НПВП.
Содержание
- Что такое НПВП в медицине
- Как действуют НПВП
- Какие бывают НПВП: классификация
- Противовоспалительные наружные средства
- Показания к применению
- Побочные эффекты
- Противопоказания
- Применение во время беременности
- Как принимать нестероидные противовоспалительные препараты
- Часто задаваемые вопросы
Что такое НПВП в медицине – расшифровка
НПВП —это класс лекарственных веществ, обладающих сразу тремя основными фармакологическими эффектами: противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим.
Нестероидные противовоспалительные препараты широко применяются в клинической практике для лечения болевых синдромов, патологий опорно-двигательного аппарата, воспалительных заболеваний различной природы, а также состояний, сопровождающихся повышением температуры.
Отличительной особенностью НПВП является отсутствие гормональной структуры, что выгодно отличает их от глюкокортикостероидов, позволяя добиваться терапевтического эффекта без воздействия на эндокринную систему.
Механизм действия НПВП
Основная мишень нестероидных противовоспалительных препаратов — ферменты циклооксигеназы, сокращённо ЦОГ (в международной терминологии — COX, cyclooxygenase). Эти ферменты участвуют в преобразовании арахидоновой кислоты в биологически активные вещества — простагландины, простациклин и тромбоксаны.
Именно простагландины играют ключевую роль в развитии воспаления: они усиливают болевую чувствительность, вызывают локальное повышение температуры, расширение сосудов и отёк тканей.
Когда НПВП подавляют активность циклооксигеназы, уровень простагландинов снижается. Это и определяет три основных клинических эффекта — анальгезирующий, противовоспалительный и жаропонижающий.
В организме человека выделяют следующие изоформы циклооксигеназы:
- ЦОГ-1 — участвует в поддержании физиологических функций организма (защита слизистой желудка, агрегация тромбоцитов, поддержка нормального почечного кровотока и фильтрации). Блокада ЦОГ-1 может приводить к нежелательным последствиям, например: раздражению и повреждению слизистой желудка, риску язвенных кровотечений, нарушению функции почек, изменениям в системе свёртывания крови.
- ЦОГ-2 — преимущественно активируется в ответ на воспаление и отвечает за патологические проявления — боль, гипертермию, воспалительный отёк. Однако ЦОГ-2 также участвует в поддержании физиологических процессов (выработка ренина, поддержка баланса системы коагуляции). Ее селективное блокирование может приводить к слою баланса в системе коагуляции крови и нарушению нормальной работы почек.
- ЦОГ-3 – мало изучена, по некоторым данным локализуется в головном мозге и рассматривается как вариант изофермента ЦОГ-1 (сплайсинг вариант).
Различия в избирательности действия и лежат в основе классификации НПВП на:
- неселективные — блокируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2, обеспечивая высокий противовоспалительный результат, но увеличивая риск гастроинтестинальных побочных реакций;
- селективные (или ЦОГ-2-селективные) — преимущественно подавляют воспалительные процессы при меньшем воздействии на слизистую желудка
Благодаря этому подходу современные НПВП стремятся сочетать эффективность и улучшенный профиль безопасности, что особенно важно при длительной терапии хронических заболеваний.
Неселективные и селективные препараты: принципиальная разница
Исторически первые НПВП блокировали оба типа циклооксигеназы одновременно. Такие препараты получили название неселективных. Они высокоэффективны, но обладают повышенным риском гастроинтестинальных осложнений.
Позже были разработаны селективные НПВС — молекулы, ориентированные на преимущественное подавление ЦОГ-2. Они сохраняют выраженный противовоспалительный и анальгезирующий потенциал, но оказывают меньшее вредное влияние на желудок и двенадцатиперстную кишку.
Однако важно учитывать: снижение воздействия на желудок может сочетаться с повышением сердечно-сосудистых рисков, что требует особенно внимательного подбора препарата у пациентов с патологиями сердца и сосудов.
Врач-терапевт, психолог,медицинский просветитель, преподаватель.
Автор блога @dr.zacepin
Telegram: @doctorzacepin
Instagram: @dr.zacepin
YouTube: @doc.alexpalan
Какие бывают НПВП: классификации и примеры
Классификация НПВП строится не на одной оси, а на нескольких независимых принципах: по фармакодинамике (избирательность по циклооксигеназам), по химическому строению, по фармакокинетике (время действия, способы метаболизма), по форме выпуска и по клиническому назначению. Понимание этих группировок помогает обосновать выбор препарата для конкретного пациента.
1. По механизму — селективность в отношении ЦОГ
Самая клинически значимая классификация — по действию на изоформы циклооксигеназы:
- Неселективные НПВП. Блокируют обе основных изоформы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Это классические, широко используемые препараты с выраженным анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. К ним относятся ибупрофен, диклофенак, индометацин, кеторолак, напроксен и многие другие. Их эффективность высока, но при длительном приёме возрастает риск гастроинтестинальных осложнений и нарушений функции почек.
- Преференциальные (частично селективные) ингибиторы ЦОГ-2. Эти молекулы обладают большей активностью в отношении ЦОГ-2 при меньшей активности против ЦОГ-1. Пример — мелоксикам, нимесулид. Эти препараты объединяет высокая эффективность с лучшей переносимостью со стороны ЖКТ.
- Селективные ингибиторы ЦОГ-1. Сюда относится всем известная ацетилсалициловая кислота (аспирин).
- Селективные ингибиторы ЦОГ-2 («коксибы»). НПВП нового поколения, которые разработаны с целью минимизировать гастропатии, связанные с блокадой ЦОГ-1. Типичные представители — целекоксиб, эторикоксиб. Они действительно реже вызывают язвенные осложнения, но у некоторых пациентов ассоциируются с повышенным риском сердечно-сосудистых событий, поэтому требуют осторожного применения у лиц с факторами риска ССЗ.
Рикотиб (эторикоксиб): селективный НПВП российского производства
Отдельного внимания заслуживает препарат Рикотиб — селективный ингибитор ЦОГ-2 на основе действующего вещества эторикоксиб. Он относится к тому же классу современных коксибов, что и зарубежные эторикоксибы, и при этом выпускается в России, что делает его более доступным по цене при сопоставимом профиле эффективности и безопасности.
Преимущества Рикотиба
Принцип действия эторикоксиба
Эторикоксиб избирательно ингибирует фермент ЦОГ-2, который активируется в зоне воспаления и запускает синтез простагландинов — медиаторов боли, отёка и местного повышения температуры. Снижение уровня простагландинов приводит к:
При этом минимальное влияние на ЦОГ-1 помогает в меньшей степени нарушать защитные механизмы слизистой желудка и свёртывающей системы крови по сравнению с неселективными НПВП. Тем не менее, как и другие коксибы, препарат требует осторожности у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска и должен назначаться врачом.
Понимание «селективности» — ключ к ответу на вопрос «какие препараты НПВП лучше» в конкретной клинической ситуации: для пациента с высоким риском побочных реакций со стороны ЖКТ предпочтительнее выбирать селективные препараты или совместную терапию с ингибитором протонной помпы; у пациента с выраженным сердечно-сосудистым риском — выбор более внимательный, иногда лучше отказаться от длительной НПВП-терапии вовсе.
2. По химической структуре
Химическая классификация отражает родственные молекулы и часто коррелирует с профильными свойствами (скорость всасывания, метаболизм, побочные эффекты). Основные химические группы:
- Производные салициловой кислоты (аспирин).
- Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен, карпрофен, напроксен, декскетопрофен).
- Производные уксусной кислоты (диклофенак, ациклофенак, кеторолак).
- Производные индолилуксусной кислоты (индометацин, этодолак).
- Окисамы (оксикамы) (мелоксикам, пироксикам, лорноксикам).
- Сульфонанилиды (нимесулид).
- Пиразолоны и производные (фенилбутазон).
- Коксибы (целекоксиб, эторикоксиб).
- Иные модификации и экспериментальные серии (NO-NSAIDs — донаторы оксида азота, гибридные молекулы) — относятся к «новому поколению» в исследованиях, их цель — улучшить профиль безопасности.
Химическая принадлежность помогает прогнозировать переносимость, возможность взаимодействий с другими лекарствами и особенности метаболизма в печени.
3. По фармакокинетике и клинической целевой задаче
НПВП также классифицируют по длительности и скорости действия:
- Короткодействующие (быстрый старт, короткий эффект).
- Средней продолжительности.
- Длительного действия (медленное накопление, пролонгированный эффект).
- Препараты с выраженным накоплением в ткани (например, в синовиальной жидкости).
4. По форме выпуска и способу введения
Форма выпуска — важный практический критерий. С точки зрения классификации выделяют:
- Пероральные таблетки и капсулы.
Наиболее распространённая форма — удобна для длительного приёма и амбулаторного лечения. - Ректальные суппозитории.
Применяются при невозможности перорального приёма. - Парентеральные (внутримышечные/внутривенные) формы.
Используются при острой боли в стационаре или при необходимости быстрого и высокого уровня анальгезии. - Наружные формы: мази, гели, кремы, пластыри.
Дают местный эффект в зоне мягких тканей и суставов, обладают минимальным системным всасыванием и, соответственно, низким риском возникновения общих побочных реакций. - Комбинированные формы и фиксированные комбинации.
Некоторые НПВП выпускаются в комбинации с местными анестетиками или в составе комплексных препаратов.
Выбор формы часто диктуется характером боли, а также сопутствующими рисками для желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.
5. По клиническому назначению и интенсивности действия
Классическое деление по терапевтическому применению отражает, какие препараты чаще назначают для:
- Кратковременного купирования острой боли (зубная боль, травма, послеоперационная боль) — здесь важна скорость наступления эффекта и сила анальгезии; широко используют кеторолак (короткими курсами), диклофенак, ибупрофен.
- Хронической поддержки при воспалительных заболеваниях суставов — предпочтительнее препараты с хорошим соотношением эффективности и переносимости при длительном приёме (мелоксикам, целекоксиб при наличии показаний).
- Снижение жара и симптоматического лечения ОРВИ — чаще ибупрофен и парацетамол (парацетамол не относится к НПВП, но часто сравним по эффектам).
6. По доступности и регуляторному статусу
НПВП можно условно разделить на безрецептурные (OTC) и рецептурные. К первым относятся низкодозные ибупрофен и некоторые комбинации; к рецептурным — сильные или селективные препараты, а также формы для инъекций. Этот критерий важен с точки зрения самолечения пациентом и необходимости врачебного контроля.
7. Особые категории и «новые поколения»
Под «новым поколением НПВП» обычно понимают разработанные молекулы с целью улучшить профиль безопасности: это коксибы (селективные COX-2 ингибиторы), а также экспериментальные препараты — NO-NSAIDs и гибридные молекулы, которые в исследованиях демонстрировали потенциал снижать гастротоксичность или влиять на эндотелиальную функцию. Некоторые из этих направлений остаются экспериментальными или имеют ограниченную клиническую применимость из-за побочных эффектов.
Примечания о препаратах, которые часто путают с НПВП
Некоторые анальгетики не относятся к классическим НПВП, но встречаются в смежных обсуждениях. Яркий пример — метамизол натрия (анальгин): в ряде стран это средство классифицируется как ненаркотический анальгетик/антипиретик с умеренным противовоспалительным эффектом.
Ещё один пример – парацетамол (он же ацетаминофен) анальгетик/антипиретик из группы анилидов. Он также не относится к НПВС из-за принципиальных отличий в механизме действия, а именно, из-за отсутствия выраженного противовоспалительного эффекта на периферии.
Классификация НПВП — многогранная и клинически практичная. Разделение по селективности в отношении ЦОГ, по химическому классу, по фармакокинетике и по форме выпуска помогает рационально подбирать НПВП препараты для конкретного пациента и клинической задачи. Знание этих группировок — основа безопасной и эффективной терапии болевых и воспалительных состояний.
Противовоспалительные наружные средства: формы, механизм и клиническое значение
Наружные лекарственные формы НПВП занимают важное место в современной анальгетической и противовоспалительной терапии. Основная их цель — доставить активное вещество непосредственно в очаг поражения, минимизируя системную нагрузку на организм. Это особенно важно при хронической боли опорно-двигательного аппарата, а также при состоянии, когда применение пероральных препаратов нежелательно из-за риска гастроинтестинальных или сердечно-сосудистых осложнений.
Что представляют собой наружные НПВП
К наружным средствам относят:
- гели;
- кремы;
- мази;
- растворы для аппликаций;
- пластыри и трансдермальные формы.
Все они содержат действующие вещества из группы НПВП — чаще диклофенак, кетопрофен, ибупрофен, напроксен, пироксикам. Различия между формами определяются основой (жировая, гидрофильная или водо-спиртовая), скоростью проникновения через кожу и создаваемым локальным эффектом.
Как действуют наружные средства НПВП
Молекулы препарата после нанесения проходят через кожный барьер и диффундируют в подлежащие ткани — мышцы, связки, сухожильные влагалища, а также синовиальную мембрану при поражении суставов. Там они ингибируют активность циклооксигеназы (прежде всего COX-2), что приводит к уменьшению синтеза простагландинов — ключевых медиаторов воспаления.
Фармакологические эффекты:
- уменьшение локального воспаления;
- снижение боли в состоянии покоя и при движении;
- уменьшение отека мягких тканей;
- восстановление объёма движений (частично или полностью).
Важно, что уровень системной экспозиции препарата при таком пути введения значительно ниже, чем при пероральном приёме, а значит — ниже риск гастропатий, влияния на свертывающую систему и функции почек.
Преимущества наружной противовоспалительной терапии
- Точечное действие на пораженную область без существенного влияния на весь организм.
- Хороший профиль безопасности в сравнении с таблетированными формами.
- Возможность длительного применения при хронических заболеваниях.
- Минимальный риск взаимодействия с сопутствующими лекарствами.
- Удобство применения и высокая приверженность пациентов.
Благодаря этим свойствам наружные средства — оптимальный выбор для пациентов пожилого возраста, лиц с коморбидной патологией желудка, печени, почек, а также в детской практике, где системные НПВП применяются с осторожностью.
Клинические показания
Наружные НПВП рекомендуются при:
- дегенеративно-воспалительных заболеваниях суставов (остеоартроз, периартрит);
- травмах мягких тканей, растяжениях, ушибах;
- тендинопатиях и бурситах;
- мышечно-фасциальных болевых синдромах;
- болях в спине, включая люмбалгии и миофасциальный компонент боли;
- локализованной послеоперационной боли.
В ряде случаев наружные средства используют как компонент комбинированной анальгетической терапии, дополняя пероральные НПВС.
Ограничения и возможные побочные реакции
Хотя профиль безопасности благоприятный, наружные препараты не лишены противопоказаний:
- аллергические реакции кожи (контактный дерматит),
- фотосенсибилизация — особенно для кетопрофена,
- нарушение целостности кожного покрова в зоне нанесения,
- ограниченная глубина проникновения при глубоких внутрисуставных воспалительных процессах.
Поэтому при выраженном артрите крупных суставов или системном воспалении наружные формы рассматриваются как дополнение, а не альтернатива системной терапии.
Показания к применению НПВП
1. Заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера.
НПВП уменьшают боль, отёк и утреннюю скованность при ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, подагрическом артрите и периартритах.
2. Травмы мягких тканей и костно-суставных структур.
Ушибы, растяжения, повреждения связок, послеоперационные боли — препараты сокращают реабилитационный период.
3. Неврологические боли.
НПВС уменьшают периферическое воспаление, снижая интенсивность боли при люмбоишиалгии, радикулопатии, боли в шее, миофасциальных болевых синдромах.
4. Головные и зубные боли, мигрень.
Некоторые препараты обладают доказанным эффектом при мигренозной атаке.
5. Лихорадочные состояния.
НПВП используются как жаропонижающие при инфекционных заболеваниях, включая ОРВИ (но не устраняют причину болезни).
6. Дисменорея.
Препараты уменьшают синтез простагландинов в эндометрии и эффективно снимают менструальную боль.
Побочные эффекты НПВП
Несмотря на высокую клиническую эффективность, НПВС могут вызывать ряд нежелательных реакций, причём их риск возрастает при приёме высоких доз и длительном использовании.
Основные группы побочных эффектов:
1. Желудочно-кишечные осложнения.
Гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.
2. Нарушение функции почек.
Задержка жидкости, повышение артериального давления, риск почечной недостаточности — особенно у пациентов с ХБП, сердечной недостаточностью, обезвоживанием.
3. Сердечно-сосудистые риски.
Повышение вероятности тромбозов, инфаркта и инсульта при длительном применении, особенно для селективных ингибиторов ЦОГ-2.
4. Аллергические реакции.
Кожная сыпь, бронхоспазм, НПВП-индуцированная астма.
5. Нарушения со стороны печени и крови.
Редко, но возможны гепатотоксические реакции и изменение показателей крови.
Противопоказания
НПВС противопоказаны или требуют строгого контроля в следующих ситуациях:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
- тяжёлая сердечная, печёночная или почечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипертензия, декомпенсированные сердечно-сосудистые патологии;
- аспириновая триада (астма, непереносимость НПВП, полипоз носа);
- беременность III триместра;
- детский возраст для отдельных препаратов (ограничивается инструкцией).
Даже при отсутствии противопоказаний важно соблюдать минимально эффективную дозу и ограниченную длительность терапии.
Применение НПВС при беременности
Использование НПВС в этот период строго регулируется из-за потенциального риска для плода и матери.
Особенности по триместрам:
- I триместр — нежелательно из-за возможного увеличения риска нарушений эмбриогенеза и выкидыша.
- II триместр — допускается кратковременное применение при строгих показаниях и под контролем врача.
- III триместр — противопоказано, поскольку препараты могут вызывать: преждевременное закрытие артериального протока плода, нарушение функции почек у плода и маловодие, угнетение родовой деятельности. Также существует повышенный риск кровотечений у матери и новорождённого.
Если беременной требуется обезболивание, предпочтение отдаётся альтернативным средствам строго по назначению врача.
Как правильно принимать нестероидные противовоспалительные препараты
Рациональное применение НПВП (НПВС) — ключ к эффективности лечения и снижению риска побочных эффектов. Несмотря на широкую доступность этих препаратов, назначение и контроль их приёма должны проводиться врачом, особенно при длительной терапии.
Основные принципы безопасного применения
1. Минимально эффективная доза.
Назначают наименьшую дозировку, которая обеспечивает клинический эффект. Увеличение дозы повышает риск осложнений, особенно со стороны ЖКТ и сердца.
2. Минимально необходимая продолжительность курса.
НПВП не предназначены для длительного бесконтрольного приёма. При хронических заболеваниях (например, остеоартроз) врач определяет стратегию: курсами, при обострениях, либо по требованию.
3. Приём во время еды или сразу после неё.
Так снижается раздражающее воздействие на слизистую желудка. Запивать препарат рекомендуется водой (нельзя запивать соком, газированными напитками, алкоголем).
4. Исключение одновременного приёма нескольких НПВС.
Комбинация ибупрофена, диклофенака, кеторолака и других представителей группы резко повышает риск побочных реакций.
5. Учёт сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий.
Особенно важно при приёме антикоагулянтов, антигипертензивных средств, глюкокортикоидов.
Особенности применения разных форм
- Капсулы и таблетки НПВС — для системного воздействия при умеренной и выраженной боли.
- Инъекции (НПВС уколы) — используют кратковременно при острой интенсивной боли для быстрого эффекта.
- Нестероидные противовоспалительные мази и гели — при локальных болевых синдромах и для пациентов с высоким риском осложнений.
- Ректальные формы — при невозможности приёма внутрь, пациентам с выраженной тошнотой или после операций.
Выбор лекарственной формы всегда основывается на тяжести состояния и сопутствующих рисках.
Основной принцип при назначении НПВП в медицине — это индивидуальный подбор дозы и препарата с регулярной оценкой безопасности. НПВП эффективны, но требуют грамотного контроля, чтобы польза лечения превосходила потенциальный риск.
Часто задаваемые вопросы о НПВП
1. НПВП и НПВС — в чем разница?
РНа самом деле это одно и то же.
- НПВП — аббревиатура «нестероидные противовоспалительные препараты».
- НПВС — «нестероидные противовоспалительные средства».
Разница только в терминологии; оба обозначения используются в медицине для группы препаратов с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом.
2. Какие нестероидные противовоспалительные лучше: уколы или таблетках?
Форма выпуска подбирается в зависимости от клинической ситуации:
- Уколы (парентеральные формы) обеспечивают быстрый и мощный эффект, часто используются при сильной острой боли, после хирургического вмешательства или при невозможности перорального приёма.
- Таблетки и капсулы удобны для длительной терапии и хронической боли, обеспечивают равномерное системное воздействие.
Выбор зависит от характера боли, скорости её купирования и состояния пациента. Для локальных болей и воспалений часто достаточно наружной формы (гель, мазь).
3. Как защитить желудок при приёме НПВС?
Существует несколько стратегий:
- принимать минимально эффективную дозу и кратчайший курс, достаточный для снятия боли;
- использовать селективные НПВС, преимущественно подавляющие ЦОГ-2;
- сочетать прием НПВС с ингибиторами протонной помпы (омепразол, пантопразол) или при необходимости с мизопростолом;
- принимать препарат во время или после еды, запивая водой;
- избегать сочетания с алкоголем и другими раздражающими желудок веществами.
4. Какие НПВС можно при грудном вскармливании?
При грудном вскармливании предпочтение отдаётся препаратам с минимальной системной абсорбцией и коротким периодом полувыведения. К наиболее безопасным относят:
- Ибупрофен (лучше всего изучен, быстро выводится и практически не попадает в грудное молоко);
- Диклофенак в коротких курсах при необходимости;
- Наружные формы (гели, мази) — минимальное всасывание в системный кровоток, практически безопасны для ребёнка.
Применение любых НПВС при грудном вскармливании требует индивидуального подхода и контроля врача.
5. Какие НПВС лучше при боли в суставах?
При хронической боли и воспалении суставов предпочтительны:
- Мелоксикам, целекоксиб — селективные COX-2 ингибиторы, хорошо переносятся при длительном приёме.
- Диклофенак, ибупрофен, напроксен — для кратковременных курсов при обострениях.
- Наружные формы (гели, мази) — для локальных симптомов, уменьшения боли и отёка при артритах и травмах.
Выбор препарата зависит от тяжести заболевания, сопутствующих заболеваний ЖКТ и сердца, а также предпочтений пациента.
6. Какие НПВС можно детям?
Для детей применяют только препараты с подтверждённой безопасностью:
- Ибупрофен (для детей с 3–6 месяцев, дозировка строго по массе тела);
- Диклофенак (для старших детей, с осторожностью);
- Наружные формы — допустимы для локальных болевых синдромов у детей старше 6 лет.
Важно избегать прием аспирина у детей до 15 лет из-за риска синдрома Рея.
7. Почему НПВС повышают давление?
НПВС могут задерживать натрий и воду, а также снижать синтез простагландинов, участвующих в расширении сосудов и регулировании кровотока в почках. В результате возможно повышение артериального давления, усиление отёков, нагрузки на сердце у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациентам с гипертонией рекомендуется мониторинг давления во время курса НПВС.
Статья носит информационно-рекомендательный характер и не является руководством к самолечению. Описание групп НПВП, а также упоминание конкретных препаратов (в том числе Рикотиб/эторикоксиб) предназначено только для общего ознакомления.
Подбор лекарства, дозировки и длительности курса должен осуществлять врач с учётом диагноза, сопутствующих заболеваний и возможных рисков. Не изменяйте схему лечения и не начинайте приём НПВП без консультации специалиста.
